Razlike između nepovratnih inhibitora enzima i reverzibilnih inhibitora enzima
Share
Inhibitori enzima su male molekule i ioni koji se mogu vezati na enzime kako bi se smanjila njihova katalitička aktivnost. Inhibicija enzima važan je mehanizam kontrole u biološkim sustavima. Pored toga, postupak je koji koriste mnogi lijekovi za učinkovito smanjenje enzimatske aktivnosti posredovane bolešću. Enzimski inhibitori mogu se klasificirati kao nepovratni i reverzibilni.
Što su nepovratni inhibitori enzima?
Nepovratni inhibitori vežu se čvrsto za enzim, pa se vrlo sporo odvajaju od njega. Svoj cilj mogu tvoriti kovalentne ili nekovalentne veze.
Mnogi važni lijekovi, poput penicilina, nepovratni su inhibitori enzima. Penicilin je antibiotik sposoban ubiti bakterije kovalentnim vezanjem na enzim transpeptidazu, čime se sprječava sinteza bakterijske stanične stijenke.
Drugi primjer je aspirin, koji tvori kovalentne veze s enzimom ciklooksigenazom, rezultirajući smanjenjem upalnih procesa.
Nepovratni inhibitori mogu se svrstati u tri kategorije: specifični za skupinu reagensi, supstratni analozi i suicidni inhibitori.
Reagensi specifični za skupinu mogu se vezati na određeni aminokiselinski ostatak enzima i nepovratno ga modificirati. Stoga su manje specifični i mogu komunicirati s mnogim enzimima.
Analozi supstrata imaju sličnu strukturu kao supstrat enzima i mogu kovalentno modificirati njegov ostatak na aktivnom mjestu.
Inhibitori suicida su najspecifičniji inhibitori enzima. Vežu se kao supstrat za enzim i obrađuju se katalitičkom reakcijom. Kataliza tada stvara intermedijer koji kovalentno inaktivira enzim.
Što su reverzibilni inhibitori enzima?
Reverzibilni inhibitori tvore nekovalentne veze s enzimom. Karakterizira ih brza disocijacija od cilja.
Reverzibilni inhibitori mogu se svrstati u dvije glavne kategorije, konkurentski i nekonkurentni inhibitori.
Reverzibilni inhibitor je konkurentan kada se enzim može vezati sa svojim aktivnim mjestom, bilo za inhibitor koji tvori enzimski inhibitor kompleks (EI), ili za supstrat koji tvori enzimski supstrat (ES) kompleks.
U ovom slučaju natjecateljske inhibicije, vezivanje enzima na supstrat ili na inhibitor međusobno se isključuje: enzim se nikada ne može vezati za inhibitor i supstrat u isto vrijeme..
Smanjivanje katalitičke aktivnosti enzima postiže se smanjenjem udjela enzimsko-supstratnog kompleksa.
Povećanje koncentracije supstrata može ublažiti inhibiciju enzima.
U reverzibilnoj nekompetitivnoj inhibiciji supstrat i inhibitor vežu se istovremeno za različita mjesta enzima, čineći ga neaktivnim. Ovu inhibiciju nije moguće prevladati povećanjem koncentracije supstrata.
Razlika i sličnosti između nepovratnih i reverzibilnih inhibitora enzima
- Nepovratni inhibitori enzima i reverzibilni inhibitori enzima mogu se vezati za enzime i umanjiti njihovu katalitičku aktivnost.
- Nepovratni inhibitori čvrsto se vežu na ciljni enzim, a disocijacija kompleksa inhibitora enzima vrlo je spora. Inhibicijski učinak je nepovratan. S druge strane, reverzibilni inhibitori karakteriziraju brzu disocijaciju kompleksa inhibitora enzima. Inhibicijski učinak je reverzibilan.
- Nepovratni inhibitori mogu se svrstati u tri kategorije: specifični za skupinu reagensi, supstratni analozi i suicidni inhibitori. Reverzibilni inhibitori klasificiraju se u dvije skupine: konkurentski i nekonkurentni inhibitori.
- Nepovratni analozi supstrata i reverzibilni konkurentski inhibitori djeluju slično oponašajući supstrat specifičan za enzim. Analozi supstrata nepovratno mijenjaju aktivno mjesto enzima, dok se konkurentna inhibicija može poništiti povećanjem koncentracije supstrata.
Nepovratni i reverzibilni inhibitori enzima: Tabela usporedbe
Sažetak
Nepovratni i reverzibilni inhibitori enzima molekule su sposobne vezati se za enzime i inaktivirati ih.
Dok ireverzibilni inhibitori djeluju trajnije modificirajući aktivna mjesta i polako se odvajajući od ciljanog enzima, reverzibilne inhibitore karakterizira brza disocijacija enzima i njihova inhibicijska aktivnost može se lako preokrenuti.
