Xanax je trgovački naziv alprazolama. Alprazolam je anksiolitički lijek kratkog djelovanja koji se koristi ili liječenje različitih anksioznih poremećaja poput paničnog poremećaja, općih anksioznih poremećaja i socijalnih anksioznih poremećaja. Spada u klasu benzodiazepina i snažno se veže za GABA A receptore. Alprazolam je kemijski analog triazolama koji se razlikuje u nedostatku atoma klora u o-položaju 6-fenilnog prstena. Nadalje, molekula djeluje kao sedativ i antikonvulzivno sredstvo. Vrhunski učinci postižu se u roku od 1,5 do 1,6 sati u slučaju paničnog poremećaja. Uobičajene nuspojave uključuju sedaciju, pospanost, hipotenziju i oštećenje ravnoteže. Lijek je povezan s potencijalnim simptomima povlačenja jer može uzrokovati stvaranje navike. Dalje lijek može izazvati CNS (depresiju središnjeg živčanog sustava).
Valium je zaštitni naziv dijazepama, koji je ujedno i benzodiazepin. Indikacije Valiuma su anksioznost, simptomi povlačenja povezanih s alkoholom i drugim benzodiazepinima, grčevi u mišićima, napadaji, nesanica i sindrom nemirnih nogu. Lijek se koristi i da uzrokuje gubitak pamćenja, posebno u uvjetima poput post-traumatskog stresnog poremećaja. Uobičajene nuspojave uključuju pospanost i nedostatak koordinacije. Međutim, jake nuspojave su rijetke i mogu uključivati samoubilačke misli i povećan rizik od napadaja.
Oba gore navedena lijeka djeluju na GABA-A receptore. Ti receptori su kloridni kanali u ligandu. Otuda, kad se takav lijek na tim receptorima, ulazi u kloridne ione u post-sinaptičkoj membrani i uzrokuje njegovu hiperpolarizaciju. Stoga lijekovi djeluju na smanjenje vatrenog potencijala djelovanja u sljedećim neuronima i uzrokuju umirujući učinak na um. Ovi lijekovi djeluju na strukture limbičkog sustava koje su povezane s emocijama i učenjem. GABA-A receptor je heterodimer i sastoji se od alfa, beta i gama podjedinica, koje su odgovorne za specifične akcije poput sedacije, miorelaksa, gubitka memorije (anterogradna amnezija) i antikonvulzivnih djelovanja. Detaljne usporedbe oba ova lijeka su objašnjene u nastavku:
Značajke | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Kemijski spoj | benzodiazepina | benzodiazepina |
Kemijska struktura | ||
Mehanizam djelovanja | Agonisti receptora GABA-A i potiču ulazak kloridnih iona u susjedne neurone i inhibira ih | Agonisti receptora GABA-A i potiču ulazak kloridnih iona u susjedne neurone i inhibira ih |
Povećava koncentraciju dopamina u striatumu | Ne | Da |
indikacije | Uglavnom se koristi za liječenje nesanice povezane s anksioznošću, sindromom povlačenja alkohola i napadima panike. Također se koristi za liječenje vrtoglavice, tetanusa, dodatnog liječenja paraplegije ili tetraplegije | Različiti poremećaji anksioznosti i tjeskobe poput GAD-a, paničnih poremećaja. Prvenstveno je anksiolitik |
Suzbija hipotalamus hipofize nadbubrežne osi | slabašno | snažno |
Koristi se za liječenje simptoma povlačenja benzodiazepina | Da | Ne |
Liječenje statusnog epileptika | Koristi se kao terapija prve linije i djeluje kao snažno antikonvulzivno sredstvo | Ne preporučuje se, jer može uzrokovati napadaje |
Liječenje eklampsije | Da | Ne |
kontraindikacije | Ataksija (gubitak hod), hipoventilacija, jetreni problemi, dijaliza, Trudnice, koma i jaka depresija, miastenija gravis | Vrtoglavica, hipotenzija i gubitak ravnoteže. Ne smije se davati uz alkohol |
Primjena u djece | Ne preporučuje se ispod 18 godina, osim kod epilepsije | Može se dati ispod 18 godina uz medicinski nadzor |
Stariji pacijenti | Može uzrokovati srčani zastoj, stoga ga treba primjenjivati s pažnjom i nadzirati s osobama koje pate od srčanih bolesti | Može se davati starijim osobama |
Simptomi povlačenja | Nije ozbiljno, jer je poluvrijeme eliminacije produljeno | Srednji poluživot eliminacije iz plazme kraći je oko 11,2 sata |
Nuspojave | Depresija, sedacija | Žutica, halucinacije i sedacija |
Ovisnost o drogama | nizak | visok |
Način primjene | Oralno, IV (u razrijeđenom obliku) i IM i čepiće. Ruta za IM ima sporo apsorbiranje. | Uglavnom usmeno |
Početak akcije | Vrlo brzo, unutar 5 minuta i 15-30 minuta IV primjene, odnosno IM | Sporo oslobađanje |
Vrhunski efekti | U roku od 15 minuta do jednog sata | 1,5-1,6 sati ili čak tjedana |
bioraspoloživost | Vrlo visoko | Manji |
Vezanje proteina | 96-99% | 80% |