Penicilin i amoksicilin su antibiotici, spojevi koji razaraju i uništavaju bakterije. Penicilin je prekursor amoksicilina, a oba su antibiotika izvedena iz kalupa zvanog
Stanične stijenke bakterija se konstantno razgrađuju i obnavljaju kao dio njihovog brzog ciklusa rasta. Penicilini narušavaju ovaj ciklus prodiranjem duboko u stanični zid bakterije u razvoju kako bi se spriječilo stvrdnjavanje i jačanje zida. To slabi i na kraju ubija bakterijske stanice. Na primjer učinak penicilina na E coli bakterije, pogledajte ovaj video.
Bakterije koje izgube stanične stjenke tijekom mitoze (stanične diobe) nazivaju se gram-pozitivne; oni koji svoje ćelijske zidove ne izgube u potpunosti nazivaju gram-negativnima. Penicilini su mnogo učinkovitiji protiv gram-pozitivnih bakterija.
Penicilin se koristi na tri načina: u IV otopini kao Penicilin G, oralno kao Penicllin V, te u intramuskularnim (IM) injekcijama, kao što je prokain benzilpenicilin ili benzathin benzilpenicilin. Amoksicilin se gotovo uvijek koristi u oralnom obliku, jer se najbolje apsorbira kroz gastrointestinalni trakt. Obično se propisuje djeci više od tradicionalnog penicilina, jer se amoksicilin lakše uzima (bez igala) i zato što su djeca sklonija infekcijama uha i grla, amoksicilin liječi prilično dobro.
Doze za penicilin i amoksicilin variraju ovisno o težini, dobi i stanju pacijenta, s nižim dozama koje su propisane osobama koje prije nisu koristile penicilin (radi utvrđivanja rizika od alergije). Općenito, kada je rizik od alergije minimalan ili ne postoji, doziranja počinju prema srednjem rasponu odgovarajućeg raspona dobi / težine / stanja i prilagođavaju se prema gore ako ne primijeti jak pozitivan rezultat (smanjena razina infekcije) u roku od 8-10 sati u slučaj praćenog boravka u bolnici.
Krvni testovi ili bakterijski brisovi uzimaju se kako bi se provjerila razina bakterija prisutnih u infekciji. Ako je potrebno, za liječenje je propisan tečaj penicilina, amoksicilina i / ili drugih antibiotika, obično u trajanju od 5-10 dana, uz 3-4 tablete dnevno, u slučaju oralnih oblika). Mora se uzimati niz antibiotika, kako je propisano, i to u cijelosti, čak i ako simptomi nestanu nakon nekoliko dana primjene.
Penicilini se koriste za liječenje bakterijskih infekcija svih vrsta. Prvo uspješno liječenje penicilinom bilo je za infekcije očiju, kod odraslih i dojenčadi. Kožne infekcije također su reagirale na antibiotike, a do izbijanja Drugog svjetskog rata penicilin je postao uobičajeno liječenje rana na bojnom polju i spolno prenosivih bolesti, s različitim rezultatima. Tijekom 40-ih i 1950-ih istraživači su otkrili da je penicilin neučinkovit protiv virusnih infekcija. Virusi su u osnovi DNK lanci koji nemaju staničnu strukturu, pa prema tome ne podliježu napadima antibiotika staničnom stijenkom.
Penicilin je najučinkovitiji protiv streps i infekcija mekih tkiva (uglavnom uzrokovanih Staphylococcus sojevi), sifilis, meningitis i upala pluća. Amoksicilin je učinkovit protiv većine istih sojeva kao i penicilin, ali je učinkovitiji protiv infekcije otitnih medija (uha), endokarditisa (infekcije srčanih zalistaka) i infekcija uzrokovanih sojevima enterokoka.
Prirodni penicilini i sintetizirane verzije, poput amoksicilina, često su oružje u medicinskom arsenalu protiv bolesti zbog svoje učinkovitosti. Ne samo da mogu izliječiti bakterijske infekcije, već mogu i spriječiti pojavu naknadnih bakterijskih infekcija. To je dovelo mnoge liječnike, veterinare i poljoprivrednu industriju da prekomjerno napišu uporabu antibiotika, što je zauzvrat dovelo do evolucije bakterija otpornih na antibiotike.
Amoksicilin i penicilin često su jednako učinkoviti u liječenju širokog spektra infekcija, od medicinske do stomatološke. Kao takav, amoksicilin se često propisuje jednostavno zato što je jeftiniji. Međutim, za određenu vrstu infekcije može se propisati jedan antibiotik više nego drugi. Na primjer, otkriveno je da amoksicilin smanjuje oticanje uzrokovano apsorbiranim primarnim ("dječjim") zubima bolje od penicilina, zbog čega je amoksicilin preferirani antibiotik za ovu vrstu infekcije.[1]
Jedan od najovirusnijih bakterija, rezistentnih na antibiotike, je rezistentni na meticikliin Staphyloccus aurea, uobičajeno nazivan akronimom MRSA (često izgovaran mur-Suh). Dok Staphyloccus aurea nekad je oblik bakterija koje lako ubijaju penicilini, njegov multirezistentni oblik sada je "bolest koja jede meso" koja je sposobna uništiti tkivo satima i oduprijeti se širokom naporu teškim antibiotskim tretmanima.
Unatoč rezistentnim sojevima, antibiotici su još uvijek učinkoviti u kontroli i pobjeđivanju većine bakterijskih infekcija. Svijest o prekomjernoj upotrebi antibiotika umanjila je njihovu uporabu u korist alternativnog liječenja ili, kao u slučaju prehlade i gripe, koji su uglavnom uzrokovani virusima, ostavljajući bolest da se ne liječi ako se ne razvije bakterijska infekcija.
Postoje dokazi da se propisane doze penicilina mogu sniziti, ali i dalje su vrlo učinkovite. Čini se da amoksicilin, više nego penicilin, ostaje učinkovit u nižim dozama. Ako se doze antibiotika mogu smanjiti, potencijal za razvoj "superbugova" može se smanjiti. Međutim, čak i ako se radi o otpornosti na antibiotike, pacijenti bi se trebali pridržavati preporuka liječnika, jer su zahtjevi za doziranjem često usko povezani s vrstom infekcije.
Penicilin može izazvati alergijsku reakciju u oko 10% stanovništva. Međutim, alergijska reakcija može s vremenom izblijediti ako osoba nije ponovno izložena, samo je oko 20% alergičnih ostalo nekih 10 godina nakon početnog izlaganja. Alergijska reakcija na bilo koji od penicilina dovoljna je za pretpostavku da je alergična na sve njih.
U nekim slučajevima alergijska reakcija može biti prilično ozbiljna, što rezultira šokom koji može biti fatalan. Oni koji su imali bilo kakvu alergijsku reakciju na penicilin, amoksicilin ili srodne formulacije antibiotika, trebali bi obavijestiti svoje liječnike prije uzimanja bilo koje slične vrste lijekova. Osobe s astmom, poremećajima krvarenja ili zgrušavanja, bubrežnim bolestima ili poviješću proljeva trebaju obavijestiti svoje liječnike o stanju.
Budući da se penicilin i amoksicilin primarno izlučuju bubrežno (putem urina), osobe s bubrežnim bolestima ili bubrežnim stanjem moraju biti oprezne kad uzimaju ove vrste antibiotika.
Uobičajene nuspojave penicilina i amoksicilina uključuju:
Amoksicilin pokazuje nižu stopu nuspojava od penicilina, ali doziranje se mora pridržavati pažljivo prema liječničkim uputama. Ostale nuspojave mogu se pojaviti s bilo kojim lijekom i treba ih spomenuti liječniku.
Ozbiljne nuspojave penicilina i amoksicilina često uključuju:
Dokazano je da amoksicilin izaziva manje ozbiljnih nuspojava od penicilina, posebno u djece. Međutim, bilo koja od ozbiljnih nuspojava zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.
Žene koje su trudne mogu uzimati penicilin ili amoksicilin, pod medicinskim nadzorom. Međutim, žene koje doje ne smiju koristiti niti jedan lijek jer on može prenijeti na dijete i izazvati ozbiljne nuspojave.
Kako penicilini ne razlikuju "dobre" i "loše" bakterije, crijevna flora može biti ozbiljno pogođena tijekom liječenja i tjednima nakon toga. Ovo smanjenje bakterija je ono što dovodi do proljeva, kvasnih infekcija, simptoma nalik gripi i / ili smanjenoj apsorpciji vode i hranjivih tvari (smanjeno mokrenje jer je tijelo pokušalo zadržati vodu). Kako bi nadomjestili ove nuspojave, neki liječnici i farmaceuti preporučuju uzimanje probiotika dok su na antibioticima.
Penicilin i amoksicilin ometaju oralne kontraceptive („pilula“ kontrola rađanja), čineći ih manje učinkovitima. Ako koristi kontracepcijske pilule i antibiotike, žena može zatrudnjeti, pa su potrebni i drugi oblici kontrole rađanja.
Svatko tko uzima metotreksat (Rheumatrex, Trexall) ili probenecid (Benemid), trebao bi obavijestiti svog liječnika o ovim i drugim lijekovima. Penicilin i amoksicilin mogu pojačati ili suzbiti učinke ovih i drugih lijekova, posebno onih koji se odnose na gastrointestinalnu i bubrežnu funkciju. Pacijenti bi također trebali liječnicima reći o svim vitaminima, dodacima i / ili biljnim lijekovima koje trenutno koriste kako bi izbjegli ozbiljne ili čak kobne interakcije lijekova.
Amoksicilin je znatno jeftiniji od penicilina, ali ni antibiotik nije jako skup. Prema GoodRx.com, tablete kalijuma Penicilin V (40 tableta od 500 mg svake) kreću se u rasponu od 10,00 do 37,20 USD. Amoxil, robna marka amoksicilina (30 tableta od 500 mg svake) kreće se od 4,00 do 12,79 dolara.
Ernest Duchesne, francuski liječnik, prvi je primijetio učinak inhibiranja mikroba Penicillium plijesni 1897. Unatoč korištenju plijesni za liječenje tifusa u zamorcima, Duchesneov rad na eksperimentu bio je zanemaren. Penicilin je kao takav identificirao i izolirao škotski liječnik Alexander Fleming 1928. godine koristeći Penicillium rubens. Fleming je izolirao tvar plijesni i dokazao da je netoksičan za ljude, ali razvoj penicilina kao lijeka dovršili su Howard Florey, Ernst Chain i Norman Heatley, austrijsko-njemačko-britanska suradnja u kojoj su Florey i Chain pobijedili u Nobelova nagrada.
Budući da je penicilin bilo teško proizvesti i bilo mu je potrebno tijekom Drugog svjetskog rata, liječenje je bilo ograničeno na teške slučajeve zaraze. Napori na najboljoj upotrebi penicilina često su uključivali prikupljanje urina liječenih pacijenata da "recikliraju" lijek, jer se oko 80% penicilina izluči u roku od 3-5 sati. Ovo se pokazalo neučinkovitim, a napori za povećanjem vremena zadržavanja penicilina u tijelu doveli su do otkrića sparivanja s probenecidom, što je blokiralo prirodno „ispiranje“ penicilina i omogućilo lijeku djelovati duže vrijeme.
Nakon što je biosinteza penicilina postala uobičajena i velike količine lijeka bile su lako dostupne, probenecid je eliminiran iz većine tretmana, iako se još uvijek koristi za posebno agresivne bakterijske infekcije i u slučajevima kada su prisutni rezistentni bakterijski sojevi, poput MRSA, ili za tretiranje H. pylori, bakterija koja uzrokuje većinu čir na želucu.
1961. ampicilin je postao prvi antibiotik na bazi penicilina razvijen u laboratoriju koji je koristio strukturu penama. Polusintetička formulacija brzo se pokazala jednako učinkovitom kao i drugi penicilini protiv većine bakterijskih infekcija, ali uz dodatnu prednost rezultira manjim nuspojavama. U roku od godinu dana svog razvoja bio je u širokoj uporabi i otvorio je vrata novim formulacijama penicilina, uključujući amoksicilin, koji su na tržište ušli 1972. godine..