Razlika između Alteplase i Tenecteplase

Ključna razlika - Alteplase vs Tenecteplase
 

Infarkt miokarda (MI) je kardiovaskularno stanje nastalo zbog začepljenja arterija. Blokada je često rezultat zgrušavanja krvi koji nastaje kroz agregaciju trombocita uzrokovanu trombozom. Za liječenje ovog stanja postoje različiti lijekovi koji posjeduju trombolitičku aktivnost. Alteplase i Tenecteplase su dva takva lijeka koja se koriste za liječenje MI i uklanjanje krvnih ugrušaka. Oba lijeka su tkivni aktivatori plazminogena. ključna razlika između Alteplase i Tenecteplase je mehanizam proizvodnje lijeka. Alteplaza se proizvodi glikoziliranjem serinske proteaze dok se tenekteplaza proizvodi komplementarnom modifikacijom DNA (cDNA) tkivnog aktivatora plazminogena glikoziliranjem u različitim bazama.

SADRŽAJ

1. Pregled i ključne razlike
2. Što je Alteplase
3. Što je Tenekteplaza
4. Sličnosti između Alteplase i Tenecteplase
5. Usporedna usporedba - Alteplase vs Tenecteplase u tabelarnom obliku
6. Sažetak

Što je Alteplase?

Alteplase, također poznat kao tkivni plazminogeni aktivator (TPA), odobreni je lijek od strane Uprave za hranu i lijekove (FDA). Njegova molekularna težina je oko 70 kDa. Alteplaza je serinska proteaza koja nastaje modificiranjem proteina glikozilacijom. Alteplase ima dva glavna oblika na temelju broja lanaca koje posjeduje; dvolančani oblik i oblik jednog lanca. Izvorno postoji u obliku jednog lanca, ali jednom kad je izložen fibrinu pretvara se u njegov dimer ili u dvolančani oblik.

Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na svojstvu fibrinolize. Jednom primijenjena alteplaza veže se na fibrinsku mrežu ugruška i aktivira plazminogen da stvori više plazmina. Plazmin zauzvrat ima sposobnost razgradnje mreže fibrina. Dakle, ugrušak ili nastali tromb se također razgrađuju.

Vezivanje Alteplase na fibrin odvija se preko domene Kringle 2 i domene fibronektina nalik prstu. Jednom kada se aktivira plazminogen, Alteplase je sposobna cijepati vezu arginina / valina i razgraditi plazminogen.

Slika 01: Infarkt miokarda

Alteplase se uglavnom koristi za čišćenje krvnih ugrušaka tijekom akutnog infarkta miokarda i drugih kardiovaskularnih stanja. Uz to, Alteplase se koristi i za čišćenje krvnih ugrušaka u kateterima. Alteplase je također izložen alergijskim stanjima i ako se uzima u predoziranju, proces zgrušavanja krvi može se suzbiti i može rezultirati pretjeranim krvarenjem.

Što je Tenecteplase?

Tenekteplaza je također lijek koji djeluje kao tkivni aktivator plazminogena i odobren je od FDA. Molekularna težina Tenecteplase je oko 70kDa. Struktura Tenecteplase je prilično složena. Ovaj genetski modificirani proteinski lijek modificiran je u nekoliko ostataka glikozilacijom. Mogu se identificirati tri supstitucije aminokiselina tijekom postupka rekombinacije.

1. Zamjena treonina 103 asparaginom (Thr103Asn)
2. Kringle domena 1 - Zamjena Asparagina 117 glutaminom (Asn117Gln)
3. Proteazna domena - supstitucija Tetra alaninom

Budući da povećavaju polarnu prirodu proteina, ove modifikacije povećavaju sposobnost lijeka da lakše očisti plazmu i na taj način povećava stabilnost lijeka. Te izmjene također povećavaju poluživot lijeka. Glavni put eliminacije lijekova može se obaviti putem jetre. Tenekteplaza djeluje na plazminogen i razgrađuje plazminogen da tvori plazmin, koji će zauzvrat pokrenuti trombolitičku aktivnost razgradnje tromba ili krvnih ugrušaka. Tenekteplaza se veže na domeni kringle 2 i cijepi se na vezivu arginin / valin da bi razgradio plazminogen.

Ovaj lijek se daje intravenski. Može proizvesti nuspojave i dovesti do komplikacija krvarenja. Stoga je primjena točne doze vrlo važna.

Koje su sličnosti između Alteplase i Tenecteplase?

• Oboje djeluju kao tkivni aktivatori plazminogena i uključeni su u fibrinolizu
• Oba lijeka rezultiraju razgradnjom tromba koji je poznat i kao tromboliza.
• Oba lijeka su proteaze modificirane glikozilacijom.
• Oba lijeka imaju molekulsku masu bližu 70 kDa.
• Oba lijeka se daju intravenski.
• Oba lijeka vežu se na domeni kringle 2 fibrina i cijepaju se na vezu Arginin / Valine.
• Oba lijeka se izlučuju kroz jetru postupkom detoksikacije.
• Oba lijeka mogu dovesti do komplikacija i pretjeranog krvarenja ako se primijeni pogrešna doza.

Koja je razlika između Alteplase i Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase je tkivni plazminogeni aktivator koji je glikozilirana serinska proteaza.	Tenekteplaza je tkivni plazminogen koji se modificira glikozilacijom u tri slučaja, što rezultira supstitucijom aminokiselina.
Specifičnost Fibrina
Alteplase ima relativno nisku specifičnost za fibrin od Tenecteplase.	Tenekteplaza ima visoku specifičnost za fibrin.
Pola zivota
Alteplase ima relativno manji poluživot od Tenecteplase.	Tenekteplaza ima duži poluživot.

Sažetak - Alteplase vs Tenecteplase 

I Alteplase i Tenecteplase su tkivni aktivatori plazminogena koji se vežu na mrežu fibrina i aktiviraju razgradnju plazminogena. Dakle, oba lijeka su proteaze. Alteplaza je modificirana glikozilacijom i predstavlja serinsku proteazu. Tenekteplaza se modificira na tri razine glikozilacijom. Oba lijeka sudjeluju u liječenju akutnog infarkta miokarda i u uklanjanju krvnih ugrušaka. Stoga, prekomjernost ovih lijekova može dovesti do pojačane trombolize što dovodi do pretjeranog krvarenja. Stoga treba biti oprezan u primjeni lijeka bolesnicima s abnormalnim kardiovaskularnim komplikacijama. To je razlika između Alteplase i Tenecteplase.

Preuzmite PDF verziju Alteplase vs Tenecteplase

Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti je za izvanmrežne svrhe, prema napomeni. Molimo preuzmite PDF verziju ovdje Razlika između Alteplase i Tenecteplase

Referenca:

1. „nekteplaza.” Tenecteplase - pregled | Znanstvene teme. Dostupno ovdje 
2. "Tkivni plazminogeni aktivator." Tkivni plazminogeni aktivator - pregled | Znanstvene teme. Dostupno ovdje 

Ljubaznošću slike:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'od strane Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) preko Commons Wikimedia