Razlika između antikoagulansa i trombolitika

Ključna razlika - antikoagulansi protiv trombolitika
 

Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprječavanju prekomjernog stvaranja krvnih ugrušaka u cirkulacijskom sustavu, dok su trombolitičari lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuju žile, uzrokujući različite bolesti poput ishemijskih bolesti srca i moždanog udara. Glavna razlika između antikoagulansa i trombolitika je u tome antikoagulansi se koriste za sprečavanje stvaranja novih krvnih ugrušaka u cirkulacijskom sustavu, dok se tromboliti koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar krvnih žila.

SADRŽAJ

1. Pregled i ključne razlike
2. Što su antikoagulanti 
3. Što su tromboliti
4. Sličnosti između antikoagulansa i trombolitika
5. Usporedna usporedba - antikoagulansi protiv trombolitika u tabelarnom obliku
6. Sažetak

Što su antikoagulanti?

Krvni ugrušak je mreža vlakna vlakna koja trči u svim smjerovima i koja zahvaća krvne stanice, trombocite i plazmu. Zgrušavanje je fiziološki mehanizam koji se pokreće kao odgovor na puknuće krvne žile ili oštećenje same krvi. Ovi podražaji aktiviraju kaskadu kemikalija da tvore tvar koja se zove protrombinski aktivator. Protormbinski aktivator potom katalizira pretvorbu protrombina u trombin. Konačno, trombin, koji djeluje kao enzim, katalizira stvaranje fibrin vlakana iz fibrinogena i ta fibrinska vlakna se međusobno isprepliću tvoreći fibrin mrežicu koju nazivamo ugrušak.

Kao što je prethodno spomenuto, za stvaranje protrombinskog aktivatora potrebno je aktiviranje kaskade kemikalija. Ova posebna aktivacija kemikalija može se dogoditi na dva glavna puta.

• Intrinzički put - to je svojstveni put koji se aktivira kada postoji trauma krvi
• Vanjski put - vanjski se put aktivira kada traumatizirani vaskularni zid ili ekstravaskularna tkiva dođu u kontakt s krvlju.

Ljudski vaskularni sustav koristi nekoliko strategija kako bi se spriječio nastanak krvnih ugrušaka u vaskularnom sustavu u normalnim uvjetima.

• Endotelni površinski faktori - Glatkost endotelne površine pomaže u sprečavanju aktivacije kontakta unutarnjeg puta. Na endotelijumu se nalazi sloj glikokaliksa koji odbija faktore zgrušavanja i trombocite i tako sprečava stvaranje ugruška. Prisutnost trombomodulina, kemikalije koja se nalazi u endotelu, pomaže u suprotstavljanju mehanizmu zgrušavanja. Trombomodulin se veže s trombinom i zaustavlja aktivaciju fibrinogena.
• Antitrombinsko djelovanje fibrina i antitrombina iii.
• Djelovanje heparina
• Leza krvnih ugrušaka plazminogenom

Iz ovih protuudarnih mjera vidljivo je da ljudsko tijelo u normalnim uvjetima ne želi imati ugrušaka u sebi. Ali izbjegavanjem ovih zaštitnih mehanizama mogu se stvoriti krvni ugrušci unutar našeg tijela. Uvjeti poput traume, ateroskleroze i infekcije mogu ojačati površinu endotela, aktivirajući put zgrušavanja. Svaka patologija koja dovodi do sužavanja krvne žile također ima tendenciju stvaranja ugrušaka, jer sužavanje posude usporava protok krvi kroz nju i posljedično se na mjestu akumulira više prokoagulansa, što stvara povoljno okruženje za stvaranje krvnih ugrušaka..

Osnovna farmakologija antikoagulansa

Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprečavanju prekomjernog stvaranja krvnih ugrušaka unutar krvožilnog sustava. Prema mehanizmu djelovanja ovih lijekova svrstani su u različite potkategorije.

Neizravni inhibitori trombina

Ti se lijekovi nazivaju indirektni inhibitori trombina jer se njihova inhibicija trombina događa interakcijom s drugim proteinom zvanim antitrombin. Nefrakcionirani heparin (UFH) i heparin male molekulske težine (LMWH) vežu se na antitrombin pojačavajući njegovo inaktivaciju faktora Xa.

heparin

Antitrombin inhibira djelovanje faktora zgrušavanja IIa, IXa i Xa stvaranjem s njima stabilnih kompleksa. U nedostatku heparina, ove se reakcije odvijaju sporo. Heparin djeluje kao kofaktor za antitrombin povećavajući brzinu relevantnih reakcija za najmanje 1000 puta. Nefrakcionirani heparin izrazito inhibira zgrušavanje krvi inhibirajući sva tri faktora, uključujući trombin i faktor Xa. Ali antikoagulantni učinak heparina male molekulske mase manji je od učinka UFH zbog niskog afiniteta prema antitrombinu. Enoxaparin, dalteparin i tinzaparin su neki primjeri za LMWH.

Izuzetno je važno pažljivo praćenje mehanizama zgrušavanja krvi kod pacijenata koji primaju UFH. To se provodi procjenom APTT-a pacijenta obično na mjesečnoj osnovi. S druge strane, takvo praćenje nije potrebno kod pacijenata koji su pod LMWH zbog njegove predvidive farmakokinetike i razine u plazmi.

Štetni učinci

• Pretjerano krvarenje nakon čak i manje traume
• Trombocitopenija izazvana heparinom

kontraindikacije

• Preosjetljivost na lijek
• Aktivno krvarenje
• Intrakranijalna krvarenja
• Teška hipertenzija
• Aktivna TBC
• Značajna trombocitopenija
• Prijeteći pobačaj

Prekomjerni antikoagulantni učinak heparina može se ispraviti prekidom lijeka. Ako krvarenje i dalje traje, naznačeno je davanje protamin sulfata.

varfarin

Warfarin je uobičajeni antikoagulans sa 100% bioraspoloživosti. Većina varfarina koji se daje u ljudsko tijelo vezan je za albumin u plazmi koji mu daje mali volumen raspodjele i dugi poluživot.

Warfarin sprečava karboksilaciju ostataka glutamata protrombina, faktora zgrušavanja VII, IX i X. To čini ove molekule neaktivnim i narušava mehanizam zgrušavanja. Do djelovanja varfarina dolazi od 8 do 12 sati zbog prisutnosti već karboksiliranih molekula prethodno spomenutih kofaktora čije djelovanje maskira učinak varfarina.

Slika 01: Warfarin

Štetni učinci

• Warfarin može proći kroz placentnu barijeru uzrokujući hemoragične poremećaje u fetusu
• Također može uzrokovati skeletne deformacije u fetusu.

Osim ovih često korištenih antikoagulacijskih sredstava, oralni inhibitori Xa faktora kao što su rivaroksaban i roditeljski direktni inhibitori trombina također se koriste za kontrolu koagulacije.

Što su tromboliti?

Trombolitičari su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji okluziraju žile uzrokujući različite bolesti poput ishemijskih bolesti srca i moždanog udara.

Rana primjena trombolitika u liječenju ishemijskih srčanih bolesti dokazano je učinkovita u smanjenju veličine tromba i povećanju propusnosti žila.

Sva trombolitička sredstva djeluju aktiviranjem plazminogena na plazmin što rezultira razgradnjom fibrina i u trombovima i u hemostatskim čepovima fibrina. To znatno povećava rizik od intrakranijalnih krvarenja.

streptokinaza

Streptokinaza je enzim koji proizvodi beta-hemolitički streptokoki. Tvori kompleks s plazminogenom, a zatim cijepa plazminogen u plazmin. Budući da je streptokinaza tijelu strana tvar, neki pacijenti mogu razviti alergijske reakcije na nju. Takvi bolesnici kojima je potrebna tromboliza zbog različitih stanja bolesti i preosjetljiva na streptokinazu trebali bi nositi karticu s lijekovima koja jasno ukazuje na njihovu sklonost razvoju alergije na streptokinazu.

alteplase

Rekombinantna alteplaza razvijena je iz endogenog fibrinolitičkog enzima čije oslobađanje pokreće fibrinolizu. Iako alteplaza ima puno brži trombolitički učinak od streptokinaze, ona ima visoki rizik od izazivanja intrakranijalnih krvarenja. S druge strane, ovaj je lijek skuplji od ostalih trombolitičkih sredstava.

Koja je sličnost antikoagulansa i trombolitika?

• Obje skupine lijekova koriste se u kontroli koagulacije.

Koja je razlika između antikoagulansa i trombolitika?

Antikoagulansi protiv trombolitika
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprečavanju prekomjernog stvaranja krvnih ugrušaka unutar krvožilnog sustava.	Trombolitičari su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba, koji začepljuju žile i uzrokuju razne bolesti poput ishemijskih bolesti srca i moždanog udara.
Koristiti
Oni se koriste u sprečavanju stvaranja krvnih ugrušaka unutar žila.	Koriste se za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar žila.
Radnja
Oni djeluju inaktivirajući različite komponente kaskade zgrušavanja.	Sva trombolitička sredstva djeluju aktiviranjem plazminogena na plazmin što rezultira razgradnjom fibrina i u trombovima i u hemostatskim fibrin čepovima.
Štetni učinci
Štetni učinci heparina Pretjerano krvarenje nakon čak i manje traume Trombocitopenija izazvana heparinom Štetni učinci varfarina Warfarin može proći kroz placentnu barijeru uzrokujući hemoragične poremećaje u fetusu Također može uzrokovati skeletne deformacije u fetusu.	Mogu biti alergijske reakcije protiv streptokinaze. Intrakranijalna krvarenja su fatalna komplikacija trombolitika.
kontraindikacije
Kontraindikacije za heparin su, Preosjetljivost na lijek Aktivno krvarenje Intrakranijalna krvarenja Teška hipertenzija Aktivna TBC Značajna trombocitopenija Prijeteći pobačaj	Primjena streptokinaze je kontraindicirana ako je pacijent alergičan na nju.

Sažetak - Antikoagulansi protiv trombolitika

Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprečavanju prekomjernog stvaranja krvnih ugrušaka unutar krvožilnog sustava. Tromboliti su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuju žile uzrokujući različite bolesti poput ishemijskih bolesti srca i moždanog udara. Dok se antikoagulansi koriste za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka, tromboliti se koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar žila koje ih okružuju. To je glavna razlika između ove dvije skupine lijekova.  

Preuzmite PDF verziju antikoagulansa protiv trombolitika

Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti je za izvanmrežne svrhe, prema navodima citata. Molimo preuzmite PDF verziju ovdje. Razlika između trombolitika i antikoagulansa

Reference:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Osnovna i klinička farmakologija. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Bilješke o kliničkoj farmakologiji. Oxford: Blackwell Science.

Ljubaznošću slike:

1. "Warfarintablets5-3-1" autor Gonegonegone na engleskoj Wikipediji - Vlastiti rad (CC BY-SA 3.0) putem Commons Wikimedia
2. "Dijagram tijeka prevencije ugrušaka" Barbara (WVS) - Vlastiti rad (CC0) putem Commons Wikimedia