ključna razlika Između nukleozidnih i nukleotidnih inhibitora reverzne transkriptaze je to inhibitori reverzne transkriptaze nukleozida trebali bi se fosforilirati staničnim kinazama domaćina, dok nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze ne moraju proći početnu fosforilaciju.
Reverzna transkriptaza je enzim koji pretvara RNA molekulu u ssDNA. HIV i retrovirusi posjeduju ovaj enzim za sintezu ssDNA iz njihovog RNA genoma unutar stanice domaćina. Dakle, moguće je spriječiti infekciju HIV-om i drugim retrovirusima inhibiranjem aktivnosti enzima reverzne transkriptaze, čime se sprječava sinteza virusnih genoma i umnožavanje virusa. Inhibitori obrnute transkriptaze su klasa antiretrovirusnih lijekova koji se koriste u liječenju ove vrste virusnih infekcija. Ovi lijekovi ciljaju enzim obrnute transkriptaze i sprječavaju njegovo katalitičko djelovanje, blokirajući sintezu DNK iz virusne RNA. Nukleozidni i nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze dvije su vrste lijekova. Ovi inhibitori su vrlo važni, posebno u liječenju AIDS-a.
1. Pregled i ključne razlike
2. Što su inhibitori reverzne transkriptaze nukleozida
3. Što su inhibitori reverzne transkriptaze nukleotida
4. Sličnosti između inhibitora reverzne transkriptaze nukleozida i nukleotida
5. Usporedna usporedba - inhibitori nukleotidne obrnute transkriptaze u tabelarnom obliku
6. Sažetak
Nukleozid je nukleotid bez fosfatne skupine. Oni su sastavni dijelovi nukleinskih kiselina: DNA i RNA. Dakle, nukleozidi su bitni sastojci pri sinteziranju nizova DNK. Nadalje, reverzna transkriptaza dodaje nukleozide jedan po jedan i sintetizira novi lanac DNA. Svaki nukleozid ima 3'hidroksilnu skupinu koja se veže uz sljedeći nukleotid preko fosfodiesterske veze. Inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze analogni su prirodnim nukleozidima. Međutim, nedostaje im 3 'OH skupina koja bi tvorila 5'-3' fosfodiestersku vezu kako bi produžila novi lanac. Stoga, kad se vežu za sintezu lanca virusne DNK, sinteza se prekida i širenje novog lanca prestaje. Dakle, sinteza virusne DNK prekida se, zaustavljajući procese replikacije i umnožavanja virusa. Konačno, virusna infekcija se ne širi unutar domaćina.
Slika 01: Inhibitori reverzne transkriptaze nukleozida - Zidovudin
Nadalje, nukleozidne inhibitore reverzne transkriptaze treba aktivirati fosforilacijom koristeći domaće stanične kinaze. Jednom aktivirani, kompletiraju se s prirodnim virusnim nukleotidima i vežu se na rastući lanac i prekidaju proširenje virusne DNK. U stvari, nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze analogni su prirodnim purinima i pirimidinima. Zidovudin, didanozin, stavudin, zalcitabin, lamivudin i abakavir su nekoliko lijekova koji su nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze.
Nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze su druga vrsta antiretrovirusnih lijekova koji se koriste u liječenju HIV-a i drugih retrovirusnih infekcija. Djeluju kao konkurentski inhibitori supstrata slični inhibitorima nukleozidne reverzne transkriptaze. Nadalje, osnovno djelovanje protiv virusa isto je s nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze.
Slika 02: Inhibitor nukleotidne reverzne transkriptaze - Adefovir
Međutim, jedna velika razlika je da nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze izbjegavaju početnu fosforilaciju unutar domaćina. Ali zahtijevaju fosforilaciju analoga fosfonatnih nukleotida u fosfonat-difosfatno stanje radi protuvirusne aktivnosti. Tenofovir i Adefovir su dvije vrste lijekova koji su inhibitori reverzne transkriptaze nukleotida.
Ključna razlika između nukleozidnih i nukleotidnih inhibitora reverzne transkriptaze je da nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze moraju proći fosforilaciju u tri koraka da bi aktivirali antivirusnu aktivnost, dok nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze ne moraju proći početni korak fosforilacije da bi aktivirali svoje antivirusne aktivnosti. Osim ove razlike, obje vrste lijekova pokazuju sličnosti u načelu djelovanja, nuspojavama, strukturi itd.
Nukleozidni i nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze dvije su vrste antiretrovirusnih lijekova koji pomažu u liječenju AIDS-a i drugih retrovirusnih infekcija. Oni inhibiraju katalitičku funkciju virusnog reverznog transkriptaza enzimom djelujući kao konkurentski inhibitori supstrata. Oboje prekidaju sintezu rastućeg lanca virusne DNA. Nadalje, oni su analogi prirodnim deoksiribonukleotidima. Ali nedostaje im 3 'OH skupina koja bi tvorila fosfodiestersku vezu sa sljedećim nukleotidom. Ključna razlika između nukleozidnih i inhibitora reverzne transkriptaze nukleotida je početna fosforilacija radi aktiviranja antivirusne aktivnosti. U tom aspektu, nukleozidna reverzna transkriptaza treba proći fosforilaciju u tri koraka dok nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze zaobilaze početnu fosforilaciju.
1. "Inhibitor obrnute transkriptaze." Wikipedia, Zaklada Wikimedia, 27. srpnja 2019., dostupno ovdje.
2. "Reverzni inhibitori transkriptaze." Inhibitori obrnute transkriptaze - pregled | Znanstvene teme, dostupne ovdje.
1. "Zidovudine" Autor Benrr101 - 100% Moj vlastiti rad (Public Domain) putem Commons Wikimedia
2. "Adefovir", autor Fvasconcellos - Vlastito djelo (Public Domain) putem Commons Wikimedia