Razlika između metabolizma I i II faze

ključ razlika između metabolizma I i II faze je to metabolizam faze I pretvara roditeljski lijek u polarno aktivne metabolite dok metabolizam faze II pretvara matični lijek u polarno neaktivne metabolite.

Metabolizam (metabolizam lijekova) je anabolički i katabolički raspad lijekova od strane živih organizama. Dakle, metabolizam lijekova je važan aspekt živih sustava. Nastaje kroz enzimske reakcije. Nadalje, metabolizam lijeka je u tri faze; Faza I (modifikacija), faza II (konjugacija) i faza III (daljnje modifikacije i izlučivanje) i sve tri faze aktivno uključuju u detoksikaciju i uklanjanje ksenobiotika iz stanica.

SADRŽAJ

1. Pregled i ključne razlike
2. Što je metabolizam I faze
3. Što je metabolizam II faze
4. Sličnosti između I i II metabolizma
5. Usporedna usporedba - faza I vs faza II metabolizam u tabelarnom obliku
6. Sažetak

Što je metabolizam I faze?

Reakcije faze I pretvaraju roditeljski lijek u polarno aktivne metabolite uklanjanjem ili umetanjem polarne funkcionalne skupine. Stoga se u metabolizmu lijeka u fazi I događaju reakcije oksidacijom (sustav citokroma p450 monooksigenaza), redukcijom (NADPH citokrom P450 reduktaza), hidrolizom (esteraze) itd..

Ovdje, niz enzima reagira na uvođenje polarnih reaktivnih skupina u supstrat (lijek). Dakle, to je faza koja se naziva modifikacija. Najčešća modifikacija je hidroksilacija. Katalitira ga oksidazni sustav ovisno o citokromu P-450.

Slika 01: Faza I metabolizam

Nadalje, uobičajena oksidacijska reakcija tijekom faze I uključuje pretvorbu C-H veze u C-OH vezu. A ovo je važno jer pretvara lijek (farmakološki neaktivan lijek) u aktivni lijek. Također, metabolizam faze I može pretvoriti netoksičnu molekulu u toksičnu molekulu. Međutim, lijekovi metabolizirani metabolizmom faze I imaju dulji poluživot.

Što je metabolizam II faze?

Reakcije faze II pretvaraju roditeljski lijek u polarne neaktivne metabolite konjugacijom podskupina u -SH, -OH, -NH₂ funkcionalne skupine na lijeku. Dakle, metabolizam faze II nastaje metilacijom (metiltransferaza), acetilacijom (N-acetiltransferaza), sulfacijom (sulfotransferaza) i glukuronidacijom (UDP-glukuronosiltransferaza).

Slika 02: Faza II metabolizma

Konjugirani metaboliti imaju povećanu molekulsku masu i postaju manje aktivni od supstrata lijeka. Stoga se ovi metabolički produkti bubrežno izlučuju. Pojedinci s nedostatnim sposobnostima acetilacije trpe dugotrajne ili toksične reakcije na normalne doze lijeka zbog niske razine metabolizma.

Koje su sličnosti između metabolizma I i II faze?

• Obje faze I i II metabolizam uključuju anabolizam lijekova i katabolizam.
• Također, obje faze proizvode polarne molekule.
• I događaju se u živim sustavima.

Koja je razlika između metabolizma I i II faze?

Metabolizam faze I i faze dvije su od tri faze metabolizma lijeka. Metabolizam faze I pretvara matični lijek u polarno aktivne metabolite dok metabolizam faze II pretvara roditelj u polarne neaktivne metabolite. Stoga je to ključna razlika između metabolizma I i II faze. Nadalje, metabolizam faze I nastaje uklanjanjem ili umetanjem polarnih funkcionalnih skupina, dok metabolizam faze II nastaje spajanjem podskupina. Dakle, ovo je još jedna razlika između metabolizma I i II faze.

Nadalje, daljnja razlika između metabolizma faze I i faze II je da su reakcije koje uključuju metabolizam faze I oksidacija, redukcija i hidroliza, dok su reakcije koje uključuju metabolizam faze II metilacija, glukuronidacija, acetilacija i sulfacija.

Podaci u nastavku predstavljaju više detalja o razlici između metabolizma faze I i faze II.

Sažetak - Metabolizam faza I vs faza II

Metabolizam (metabolizam lijekova) je anabolički i katabolički raspad lijekova od strane živih organizama. Ključna razlika između metabolizma faze I i faze II je u tome što reakcije faze I pretvaraju roditeljski lijek u polarno aktivne metabolite putem maskiranja ili umetanja polarnih funkcionalnih skupina, dok reakcije faze II pretvaraju matični lijek u polarne neaktivne metabolite spajanjem podskupina u - SH, -OH i -NH₂ funkcionalne skupine na lijeku. Nadalje, lijekovi metabolizirani metabolizmom faze I imaju dulji poluživot od onih koje metabolizira metabolizam faze II.

Referenca:

1. "Metabolizam lijekova faze I." H2NC6H4CO2C2H5, Lijekovi. Dostupno ovdje  

Ljubaznošću slike:

1. "Metabolizam ksenobiotika" TimVickers - Vlastiti rad, (Public Domain) putem Commons Wikimedia
2. "Sulfotep metaboliti" Autor Toxsulfotep - Vlastiti rad, (CC BY-SA 3.0) preko Commons Wikimedia