Razlika između Lyrice (Pregabalin) i Neurontina (Gabapentin)
Share
Pregabalin i Gabapentin su selektivni inhibitori naponskih kalcijevih kanala, koji djeluju na inhibiciju ovih pumpi na određenom mjestu alfa-delta i inhibiraju oslobađanje neurotransmitera posredovanih kalcijem iz sinaptičkih vezikula. Inhibirani neurotransmiteri su adrenalin i nor-adrenalin, što povećava osjetljivost neuropatske boli. Neuropatska bol nastaje zbog oštećenja, nekroze ili kompresije koja utječe na živce u našem tijelu.
Oslobađanje neurotransmitera iz susjednih živaca smanjuje prag boli i uzrokuje alodiniju (percipiranje boli od ne bolnih podražaja) i hiperalgeziju (višak boli od stimulansa boli). potječe iz moždanog stabljike koji modulira prijenos boli u leđnoj moždini.
Oba ova lijeka su agonisti GABA, koji potenciraju djelovanje GABA, koji je inhibitorni neurotransmiter. Iako imaju isti mehanizam djelovanja, oni se uvelike razlikuju u svojim farmakokinetičkim i farmakodinamičkim značajkama koje utječu na njihovu učinkovitost i sigurnost.
Vrste neuropatske boli liječene u ove dvije klase su post herpetička neuralgija (neuropatska bol povezana s herpesom), dijabetička neuropatija i sprečavanje sekundarnih napadaja. Međutim, gabapentin je prvenstveno indiciran za složen regionalni sindrom boli. Štoviše, neuromišićna bol poput fibromijalgije reagirala je i ovim lijekovima. Detaljna usporedba predstavljena je u nastavku:
| Značajke | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| naznaka | Neuropatska bol (uključujući post herpetičku neuralgiju i dijabetičku neuropatiju) i Fibromijalgija | Neuropatska bol (uključujući post herpetičku neuralgiju i dijabetičku neuropatiju, složen regionalni bol sindrom i sindrom nemirnih nogu |
| Molekularna struktura | Derivat Gabapentina | Prekurs pregabalina |
| Mehanizam djelovanja | inhibiraju kalcijeve pumpe pod naponom na mjestu alfa-delta, inhibirajući oslobađanje neurotransmitera posredovanog kalcijem | inhibiraju kalcijeve pumpe pod naponom na mjestu alfa-delta, inhibirajući oslobađanje neurotransmitera posredovanog kalcijem |
| Kinetika i predvidivost odgovora | Oralna primjena pokazuje linearnu apsorpciju nezasićene i slijedi kinetiku prvog reda, što znači da se koncentracije u plazmi povećavaju proporcionalno dozi, a reakcije su predvidljivije | Oralna primjena pokazuje zasićenu apsorpciju nelinearno i slijedi kinetiku nultog reda, tako da se koncentracije u plazmi ne povećavaju proporcionalno dozi, a odgovori su manje predvidljivi |
| Oralna apsorpcija | Brzo u roku od jednog sata | Sporo i varira od 3 do 4 sata |
| bioraspoloživost | Apsolutna bioraspoloživost je stabilna i> 90% neovisno o doziranju | Kapi sa 60% na 33% kada se doza poveća s 900 na 3600 g / dan |
| Veže se na protein plazme | Ne | Ne |
| Put izlučivanja | bubrežni | bubrežni |
| Metabolizam kroz jetrene enzime cytP450 | Ne | Ne |
| Pola zivota | Više | Manje |
| Poluvrijeme eliminacije | 6 sati | 6 sati |
| moć | Štoviše, budući da je oblik doziranja 75 mg ili 150 mg | Manje, jer je oblik doziranja minimalno 300 mg |
| Raspored doziranja | Jednom ili dvaput dnevno | Tri ili više puta da biste imali učinkovit odgovor |
| Efikasnost | Ekstrapoliranje doze na 450 mg (prosječna doza gabapentina), smanjenje neuropatske boli veće od Gabapentina. | Smanjenje boli je manje s ekvivalentnom dozom pregabalina. |
| Antiepileptičko djelovanje | učinkovitiji jer smanjuje učestalost napadaja više od Gabapentina | Manje učinkovito |
| Nuspojave | Suha usta, drhtanje i mogu uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bolove u mišićima | Uključuje nuspojave pregabalina i dodatno zamagljen vid, vrtoglavicu i glavobolju |
| Simptomi povlačenja | Konvulzije, napadaji i samoubilačke misli | Isto kao i Pregabalin |
| Nuspojave ovisne o dozi | nizak | visok |
| Sigurnost u Clildrenu | Ne mogu Suha usta, drhtanje i mogu uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bolove u mišićima | Može biti suha usta, drhtanje i može uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bolove u mišićima u kombinaciji s drugim lijekovima |
| kontraindikacije | Nenormalno krvarenje, nizak broj trombocita, poremećaji bubrega, konzumacija alkohola, depresija i suicidna sklonost | Isto kao i Pregabalin |
| Dodatna poboljšanja za ublažavanje boli | Spavanje, povišenje raspoloženja | Manje od pregabalina |
| Učinkovito doziranje | 150mg dnevno u dvije podijeljene doze | 1200 do 3600 mg dnevno u 3-4 podijeljene doze, ovisno o težini |
| Kategorizacija prema rasporedu FDA | Raspored V. lijeka zahtijeva najniži nadzor | Nije droga iz Popisa V, stoga je potreban određeni nadzor |
